Doksüülamiin

Doksüülamiin on sünteetiline ravim, mis on saadud etanoolamiinist ja kuulub suukaudseks manustamiseks mõeldud 1. põlvkonna antihistamiinikumide hulka. Ravimi eripära on väljendunud rahusti ja antikolinergiline toime, mida saab võrrelda bensodiasepiinide toimega. Doksüülamiini kirjeldati esmakordselt 1949. aastal.

Farmakoloogilised omadused

Doksüülamiin on sünteetiline ravim, mis on saadud etanoolamiinist ja kuulub 1. põlvkonna antihistamiinikumide rühma. Ravimi toimemehhanism on selektiivne blokeerimine H1 retseptorid histamiin. Doksüülamiinil on ka väljendunud antikolinergiline ja rahustav toime. Doksüülamiin tungib hästi läbi vere-aju barjääri. Erinevalt bensodiasepiini derivaatidest pikendab doksüülamiin une kestust ja kvaliteeti, mõjutamata une struktuuri ja faasi. Doksüülamiini kasutamisel väheneb oluliselt uinumise aeg, paraneb une kvaliteet, väheneb öiste ärkamiste tõenäosus ja paraneb hommikuste ärkamiste kvaliteet. Doksüülamiin võib vähendada ka naha sügeluse sümptomeid ja seda kasutatakse koos püridoksiiniga rasedate naiste oksendamise sümptomite leevendamiseks.

Farmakokineetika

Doksüülamiin imendub seedetraktis kiiresti ja hästi, kuid biosaadavus on ainult 24,7%. Ravimi maksimaalne kontsentratsioon veres saavutatakse pärast suukaudset manustamist 1:00 jooksul. Doksüülamiin jaotub kehas hästi, läbib vere-aju ja platsentaarbarjääre ning eritub rinnapiima. Doksüülamiin metaboliseeritakse maksas osaliselt, moodustades aktiivsed ja mitteaktiivsed metaboliidid. Doksüülamiin eritub organismist peamiselt neerude kaudu (60%), osaliselt muutumatul kujul, osaliselt metaboliitidena, osa ravimist eritub kehast väljaheitega. Poolväärtusaeg on keskmiselt 10:00, see aeg võib oluliselt suureneda neeru- või maksapuudulikkuse või eakate patsientide korral.

Näidustused kasutamiseks

Doksüülamiini kasutatakse vahelduva ja mööduva unetuse, naha sügeluse korral, kombineeritud ravimite osana külmetuse ja köha raviks ning rasedate naiste oksendamise raviks..

Kõrvalmõju

Doksüülamiini kasutamisel harva ja peamiselt ravimi suurtes annustes kasutamisel täheldatakse järgmisi kõrvaltoimeid: suukuivus, kõhukinnisus, halvenenud majutus, tahhükardia, kusepeetus, allergilised nahareaktsioonid.

Vastunäidustused

Doksüülamiin on vastunäidustatud ülitundlikkuse suhtes ravimile, suletudnurga glaukoomi, urodünaamiliste häirete, bronhiaalastma ja obstruktiivsete kopsuhaiguste, paralüütilise iileuse, sapiteede obstruktsiooni korral. Doksüülamiini ei soovitata imetamise ajal kasutada. Doksüülamiini kasutatakse üle 15-aastastel lastel (vastavalt Ukraina soovitustele).

Väljalaske vormid

Doksüülamiini on saadaval tavaliste ja kihisevate tablettidena 0,015 g. USA-s toodetakse seda koos püridoksiiniga, 25 mg iga ravimit kaubanime "Diklegis" all..

Doksüülamiin

Analoogid (üldised, sünonüümid)

Toimeaine

Farmakoloogiline rühm

Retsept

Rahvusvaheline:

Rр: vaheleht Doxylamini 0,015 nr 30
D.S. 1-2 tabletti 15-30 minutit enne magamaminekut.

Venemaa:

Retseptivorm 107-1 / a

farmatseutiline toime

Histamiini H1 retseptorite blokaator etanoolamiini rühmast. Sellel on rahustav, hüpnootiline toime. Vähendab uinumise aega, suurendab une kestust ja kvaliteeti, ei muuda unefaasi. Tagab antiallergilise toime. On m-antikolinergiline toime.
Rahustava toime raskusaste on võrreldav barbituraatide omaga. Toime kestus - 6-8 tundi.

Rakendusviis

Täiskasvanutele:

Võetakse sisemiselt. Unetuse, unehäiretega täiskasvanud - 15-25 mg 15-30 minutit enne magamaminekut. Allergiliste reaktsioonide korral - annustes kuni 25 mg iga 4-6 tunni järel.

Maksimaalne ööpäevane annus täiskasvanutele on 150 mg.

Lastele:

6-12-aastased lapsed - vajadusel 6,25-12,5 mg - iga 4-6 tunni järel.

Näidustused

- unehäired, unetus.
- allergilised reaktsioonid, naha sügelus.
- nohu, köha korral kasutatavate kombineeritud ravimite komponendina.

Vastunäidustused

- suletudnurga glaukoom
- healoomuline eesnäärme hüperplaasia
- uriinipeetus
- laktatsiooniperiood
- alla 6-aastased lapsed (antihistamiinikumina)
- lapsed ja kuni 15-aastased noorukid (rahusti-uinutina), ülitundlikkus doksüülamiini suhtes.

Kõrvalmõjud

- Võimalik: letargia, unisus, suukuivus, majutushäired, kõhukinnisus, kuseteede häired

Väljalaske vorm

Sünteetiline ravim. Peamine toimeaine on doksüülamiinsuktsinaat. Toodetud: 1) jagatavad kihisevad tabletid (1 tablett sisaldab 15 mg doksüülamiinsuktsinaati) - 20 tk. pakendatud; 2) kaetud tabletid, jagatavad (1 tablett sisaldab 15 mg doksüülamiinsuktsinaati) - 30 tk. pakendatud.

Doxylamin-SZ - kasutusjuhised

Registreerimisnumber:

Ravimi kaubanimi:

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimetus:

Annustamisvorm:

õhukese polümeerikattega tabletid

Koostis:

1 tablett sisaldab:
Annus 15 mg:
toimeaine: doksüülamiinsuktsinaat - 15 mg;
abiained: mikrokristalne tselluloos - 15,0 mg, naatriumkroskarmelloos - 9,0 mg, laktoosmonohüdraat (piimasuhkur) - 98,2 mg, magneesiumstearaat - 1,4 mg, kolloidne ränidioksiid (aerosiil) - 1,4 mg ;
koore koostis: hüpromelloos - 2,04 mg, polüsorbaat-80 (tween-80) - 0,85 mg, talk - 0,68 mg, titaandioksiid E 171 - 0,43 mg.

Kirjeldus

Õhukese polümeerikattega tabletid on valged, ümmargused, kaksikkumerad ja riskiga. Ristlõikes on tableti südamik valge või peaaegu valge.

Farmakoterapeutiline rühm:

H1-histamiini retseptorite antagonist.

ATX-kood:

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika
Etanoolamiini rühma H1-histamiini retseptorite blokeerija. Sellel on hüpnootiline, rahustav ja M-antikolinergiline toime. Vähendab uinumise aega, suurendab une kestust ja kvaliteeti, muutmata samal ajal unefaasi. Toime kestus - 6-8 tundi.
Farmakokineetika
Maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas (Cmax) saavutatakse keskmiselt 2 tundi pärast allaneelamist. Doksüülamiini (T1/2) on umbes 10 tundi.
Imendumine on suur, metaboliseerub maksas. Tungib hästi läbi histohematogeensete barjääride, sealhulgas vere-aju barjääri.
Neerude kaudu eritub see 60% muutumatul kujul, osaliselt seedetrakti kaudu.
Ravimi farmakokineetika spetsiaalsetes patsientide rühmades
Üle 65-aastastel patsientidel, samuti maksa- ja neerupuudulikkuse korral võib poolväärtusaeg pikeneda. Korduvate ravikuuride korral saavutatakse ravimi ja selle metaboliitide stabiilne kontsentratsioon vereplasmas hiljem ja kõrgemal tasemel..

Näidustused kasutamiseks

Mööduvad unehäired.

Vastunäidustused

  • ülitundlikkus doksüülamiini ja ravimi muude komponentide või teiste antihistamiinikumide suhtes;
  • suletudnurga glaukoom või perekonna anamneesis suletudnurga glaukoom;
  • ureetra ja eesnäärme haigused, millega kaasneb uriini väljavoolu rikkumine;
  • kaasasündinud galaktoseemia, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon, laktaasipuudus;
  • lapsed ja noorukid (kuni 15-aastased).

Hoolikalt

Patsiendid, kellel on esinenud uneapnoe - tingitud asjaolust, et doksüülamiin võib halvendada uneapnoe sündroomi (äkiline hingamise lakkamine une ajal).
Üle 65-aastased patsiendid - võimaliku pearingluse ja hilinenud reaktsioonide tõttu koos kukkumisohuga (näiteks öiste ärkamiste järgselt pärast unerohu võtmist), samuti poolväärtusaja võimaliku pikenemise tõttu.
Neeru- ja maksapuudulikkusega patsiendid (poolväärtusaeg võib pikeneda).

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Piisavate ja hästi kontrollitud uuringute põhjal võib doksüülamiini kasutada rasedatel kogu raseduse vältel..
Selle ravimi väljakirjutamise korral raseduse hilises staadiumis tuleb vastsündinu seisundi jälgimisel arvestada doksüülamiini atropiinilaadsete ja rahustavate omadustega..
Ei ole teada, kas doksüülamiin eritub rinnapiima. Kuna lapsel on võimalik välja töötada rahustav ja stimuleeriv toime, ei tohiks imetamine ravimi kasutamisel seda teha.

Manustamisviis ja annustamine

Toas. 1 / 2-1 tablett päevas väikese koguse vedelikuga 15-30 minutit enne magamaminekut.
Kui ravi on ebaefektiivne, võib arsti soovitusel annust suurendada kahe tabletini..
Ravi kestus on 2 kuni 5 päeva; kui unetus püsib, pöörduge arsti poole.
Rakendamine spetsiaalsetes patsiendirühmades
Neeru- ja maksakahjustusega patsiendid:
Doksüülamiini plasmakontsentratsiooni suurenemise ja kliirensi vähenemise andmete tõttu on soovitatav annust kohandada languse suunas..
Kasutamine üle 65-aastastel patsientidel:
H1-histamiini retseptori blokaatoreid tuleks selles patsientide rühmas kasutada ettevaatusega võimaliku pearingluse ja hilinenud reaktsioonide tõttu koos kukkumisohuga (näiteks öiste ärkamiste järgselt pärast unerohu võtmist). Plasmakontsentratsiooni suurenemise, plasmakliirensi vähenemise ja poolväärtusaja pikenemise andmete tõttu on soovitatav annust kohandada.

Kõrvalmõju

Seedetraktist: kõhukinnisus, suukuivus.
Kardiovaskulaarsüsteemi poolt: südamepekslemise tunne.
Nägemisorgani küljelt: nägemiskahjustus ja majutus, ähmane nägemine.
Neerudest ja kuseteedist: uriinipeetus.
Närvisüsteemist: päevane unisus (sel juhul tuleb ravimi annust vähendada), segasus, hallutsinatsioonid.
Laboriparameetrite osas: kreatiinfosfokinaasi taseme tõus.
Lihas-skeleti süsteemist: rabdomüolüüs.
Kui mõni juhistes märgitud kõrvaltoimetest süveneb või märkate muid soovimatuid nähtusi, mida juhendis pole märgitud, teavitage sellest oma arsti.

Üleannustamine

Sümptomid: päevane unisus, erutus, pupilli laienemine (müdriaas), majutushäired, suukuivus, näo- ja kaelapunetus (hüperemia), palavik (hüpertermia), siinuse tahhükardia, teadvuse häired, hallutsinatsioonid, meeleolu langus, ärevus, häired liigutuste koordineerimine, värinad (värinad), tahtmatud liigutused (atetoos), krambid (epilepsia sündroom), kooma. Tahtmatud liigutused on mõnikord krampide eelkäijad, mis võib viidata raskele mürgistusastmele. Isegi krampide puudumisel võib tõsine doksüülamiinimürgitus põhjustada rabdomüolüüsi, millega sageli kaasneb äge neerupuudulikkus. Sellistel juhtudel on näidustatud standardravi kreatiinfosfokinaasi taseme pideva jälgimisega..
Mürgistusnähtude ilmnemisel pöörduge viivitamatult arsti poole.
Ravi: sümptomaatiline (m-kolinomimeetikumid jne), esmaabivahendina on näidatud aktiivsöe tarbimine (koguses 50 g - täiskasvanutele ja 1 g / kg kehakaalu kohta lastele).

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimi Doxylamin-SZ võtmisel koos rahustavate antidepressantidega (amitriptüliin, doksepiin, mianseriin, mirtasapiin, trimipramiin) barbituraadid, bensodiasepiinid, klonidiin, morfiini derivaadid (valuvaigistid, köhavastased ravimid), antipsühhootikumid, antipsühhootikumid, antipsühhootikumid, antipsühhootikumid, talidomiid, baklofeen, pizotifeen suurendab kesknärvisüsteemi (KNS) pärssivat toimet.
Kui neid võetakse samaaegselt m-antikolinergiliste ravimitega (atropiin, imipramiini antidepressandid, parkinsonismivastased ravimid, atropiini spasmolüütikumid, disopüramiid, fenotiasiini antipsühhootikumid), suureneb selliste kõrvaltoimete oht nagu kusepeetus, kõhukinnisus, suukuivus.
Kuna alkohol suurendab enamiku H1-histamiini retseptorite antagonistide, sh. ja ravim Doxylamin-SZ, on vaja vältida selle samaaegset kasutamist alkohoolsete jookide ja alkoholi sisaldavate ravimitega..

erijuhised

Tuleb meeles pidada, et unetust võivad põhjustada mitmed põhjused, mille tõttu pole vaja seda ravimit välja kirjutada.
Ravimil Doxylamin-SZ on rahustav toime, see pärsib kognitiivseid võimeid ja aeglustab psühhomotoorseid reaktsioone. Esimese põlvkonna H1-antihistamiinikumidel võib olla m-antikolinergiline, anti-alfa-adrenergiline ja antiserotoniinne toime, mis võib põhjustada suukuivust, kõhukinnisust, kusepeetust, majutus- ja nägemishäireid..
Nagu kõik unerohud või rahustid, võib ka doksüülamiin süvendada uneapnoe sündroomi (hingamise ootamatu peatumine une ajal), suurendades apnoe rünnakute arvu ja kestust.
Üks ravimi tablett sisaldab 98,2 mg laktoosmonohüdraati, mida tuleb arvestada harvaesineva kaasasündinud galaktoositalumatuse, Lapp-laktaasi puudulikkuse või glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooniga patsientidel..

Mõju sõidukite juhtimise ja mehhanismide kasutamise võimele

Võimaliku unisuse tõttu päevasel ajal peaksite vältima sõidukite juhtimist, töötamist mehhanismidega ja muid tegevusi, mis nõuavad suuremat tähelepanu ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust.

Väljalaske vorm

Õhukese polümeerikattega tabletid, 15 mg.
10 või 30 tabletti blisterpakendis.
30 tabletti polümeeripurkides, mis on valmistatud madalrõhu polüetüleenist, pingutatud kaanega, esimese avamisseadmega, mis on valmistatud kõrgsurve polüetüleenist, või polümeerpudelites, mis on valmistatud madalrõhu polüetüleenist, pingutatud kaanega ja esimese avamise juhtseadisega, mis on valmistatud kõrgsurve polüetüleenist.
Iga purk, pudel, 1, 2, 3, 5 blisterpakendit, milles on 10 tabletti, või 1, 2 blisterpakendit, milles on 30 tabletti koos kasutusjuhendiga, asetatakse pappkarpi..

Säilitusaeg

3 aastat.
Ärge kasutage pärast pakendile trükitud kõlblikkusaega.

Säilitamistingimused

Pimedas kohas temperatuuril, mis ei ületa 25 ° С..
Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Puhkuse tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Tootja:

Severnaja Zvezda CJSC, Venemaa

Tootja juriidiline aadress:
111141, Moskva, Zeleny prospekt, 5/12, lk 1

Tootja aadress:
188663, Venemaa, Leningradi oblast, Vsevolozhski munitsipaalringkond, Kuzmolovskoe linnaasula, g. Kuzmolovsky, st. Vabrik, 4; 4 pilti 1; 4 pilti 2

Tarbija kaebusi vastu võtma volitatud organisatsiooni nimi ja aadress

Severnaja Zvezda CJSC, Venemaa
188663, Venemaa, Leningradi oblast, Vsevolozhski munitsipaalringkond, Kuzmolovskoe linnaasula, g. Kuzmolovsky, st. Vabrik, 4; 4 pilti 1; 4 pilti 2

Lisateavet Migreeni